Evaluación farmacológica de la administración de derivados anfetaminicos 4-tio-sustituidos in vivo sobre el sistema cardiovascular
Fecha
2018
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Profesor Guía
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Universidad de Valparaíso
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Departamento o Escuela
Escuela de Quimica y Farmacia
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Resumen
Fármacos derivados de anfetamina han sido utilizados para el tratamiento de patologías como la narcolepsia, el déficit atencional con hiperactividad y la obesidad. Estos fármacos han demostrado ser muy efectivos. Sin embargo, los efectos adversos que producen, especialmente a nivel cardiovascular, hacen que se descontinúe su uso. Actualmente no se han desarrollado nuevos fármacos derivados anfetamínicos para las patologías antes mencionadas con un mejor perfil de seguridad, lo que plantea para la química médica un desafío farmacológico y terapéutico muy interesante. En este contexto, nuestro grupo de investigación se ha propuesto evaluar la actividad cardiovascular in vivo de una serie homologa de derivados anfetamínicos 4-tio sustituidos (MTA, ETA y PTA) y de un derivado 4-metiltio sustituido en la cadena alquílica (Mt-But), utilizando un tensiómetro no invasivo CODA™ para el registro de parámetros cardiovasculares. Nuestros resultados demostraron que la administración intraperitoneal de los derivados 4-tio sustituidos producen una activación cardiaca, evidenciada como un aumento en frecuencia cardiaca y presión arterial. Sin embargo, estos aumentos fueron significativamente menores a los observados con la administración de anfetamina y fármacos adrenérgicos como adrenalina e isoprenalina. Cabe señalar, que MT-But no afectó los parámetros cardiovasculares antes señalados. Nuestros resultados demuestran que derivados anfetaminicos pueden ser diseñados con un mejor perfil de seguridad cardiovascular. Sin embargo, estudios posteriores deben ser realizados para demostrar su eficacia a nivel del Sistema Nervioso Central, especialmente para evaluar si las sustituciones afectan la liberación de neurotransmisores dependiente de transportadores de monoaminas o a través de la inhibición de rutas metabólicas de neurotransmisores monoaminérgicos.
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Lugar de Publicación
Auspiciador
Palabras clave
FARMACOS, ISOPROTERENOL, ANFETAMINAS, EFECTOS ADVERSOS, ADRENALINA, SISTEMA CARDIOVASCULAR