Examinando por Autor "Mella Raipan, Jaime (Director de tesis)"

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    Diseño racional y síntesis mediante 3D-QSAR y Docking molecular de nuevos inhibidores benzimidazólicos de gap junction de conexina 50
    (Universidad de Valparaíso, 2020) Sabadini Alfaro, Gianfranco; Mella Raipan, Jaime (Director de tesis)
    Las conexinas son proteínas de transmembrana, de las cuales seis de ellas pueden formar canales celulares en la membrana plasmática. Estos canales pueden unirse con otro canal de otra célula formando gap junctions (del inglés, “uniones estrechas”). Esta unión conecta ambos citoplasmas, permitiendo el intercambio de moléculas y iones. Existen diferentes conexinas, una de ella es la conexina 50 (Cx50), la cual forma gap junctions en el desarrollo del cristalino ocular. Mutaciones en este gen generan cataratas congénitas, llevando a una inhibición de la conexina 50. El funcionamiento de la conexina 50 necesita ser mayormente estudiado, por ello en la presente tesis planteamos el diseño y síntesis de nuevos inhibidores de gap junctions de conexina 50 de estructura benzimidazol. Con este fin se realizarán estudios 3D-QSAR y Docking, y se llevará a cabo la síntesis de dos compuestos a partir de los estudios computacionales, utilizando el heterociclo benzimidazol como farmacóforo de partida. Los Resultados de modelación computacional muestran prometedoras actividades biológicas para los compuestos diseñados. Por lo tanto, la síntesis y evaluación biológica de estos compuestos será llevada a cabo en una etapa ulterior.
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    Síntesis y evaluación biológica de nuevos derivados heterociclicos del tipo benzoimidazol-etanolamina con potencial actividad β3-adrenergica
    (Universidad de Valparaíso, 2017) Mella Raipan, Jaime (Director de tesis)
    En el presente trabajo reportamos la síntesis de nuevos derivados heteocíclicos con potencial afinidad beta-3 adrenérgica humana. Los compuestos fueron diseñados en base a nuestros estudios previos de modelación computacional y fueron sintetizados por medio de reacciones clásicas de condensación obteniendo así benzimidazoles intermediarios los cuales se hicieron reaccionar con R-óxido de estireno para generar los productos finales. El compuesto de mayor lipofilia fue evaluado en estudios de termogénesis en ratas, hallándose resultados estadísticamente significativos de quema de grasa visceral. Finalmente proponemos en base a cálculos computaciones posibles puntos de modificación estructural con miras a sintetizar futuros compuestos promisorio