Caracterización de la permeabilidad del estándar metoprolol a través de una técnica de perfusión intestinal in situ

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2014

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Universidad de Valparaíso

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Laboratorio de Biofarmacia

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Resumen

El metoprolol es un β-bloqueador cardio-selectivo de elección para el tratamiento de patologías cardiovasculares. Debido a su selectividad por el receptor β1, tiene menor incidencia de efectos adversos en comparación con otros β-bloqueadores. Dada su alta solubilidad en diversos medios tamponados y alta permeabilidad intestinal (fracción absorbida), se clasifica como Clase 1, según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutico (SCB). Estas características, avalan su uso como estándar de alta permeabilidad, para comparativamente clasificar otros fármacos. En este estudio se caracterizó la permeabilidad de metoprolol utilizando la técnica in situ descrita por Doluisio en ratas. El objetivo fue validar el uso de metoprolol tartrato como estándar para clasificar otros fármacos, cuya permeabilidad se haya caracterizado a través de la misma metodología. Se utilizaron soluciones de metoprolol de 800, 400, 200 y 80 µg/mL. La cantidad de fármaco remanente en el fluido intestinal fue cuantificada utilizando una metodología validada de HPLC. Con estos datos se calculó el coeficiente de permeabilidad efectiva del fármaco. Se concluyó que el principal mecanismo de absorción de metoprolol tartrato es la difusión pasiva. El valor de coeficiente de permeabilidad de metoprolol tartrato se encuentra dentro del rango de valores reportados en la literatura científica, pero es ligeramente más bajo que la media. Se recomienda utilizar este valor de coeficiente de permeabilidad como estándar en el estudio de permeabilidad de otros principios activos, siempre y cuando éstos sean estudiados bajo las mismas condiciones utilizadas en el presente trabajo.

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INTESTINOS, METOPROLOL, PERMEABILIDAD

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